Основные биологические эффекты лептина заключаются в воздействии на механизмы, регулирующие содержание жира в организме – аппетит и термогенез. Дефицит лептина приводит к ожирению. Назначение лептина позволяет нормализовать вес большинства тучных людей, все похудеют. Механизм действия лептина основан на передаче в гипоталамус информации о состоянии жирового обмена и массы тела. Воздействуя на специфические рецепторы, располагающиеся в гипоталамической области, лептин инициирует нервные импульсы, направленные к участкам головного мозга, отвечающим за регуляцию аппетита. В светлое время суток лептин ограничивает прием пищи путем подавления медиаторов, стимулирующих аппетит (гаммааминомасляной кислоты, агути-подобного пептида), и повышения синтеза анорексигенных пептидов (а-меланоцитостимулирующего гормона а-МСГ и др.). Лептин также часто называют гормоном насыщения, так как он блокирует синтез и высвобождение нейропептида Y в гипоталамусе, вызывающего чувство голода. Недостаточность лептина у человека приводит к развитию ожирения. Важнейшим условием возникновения желания приема пищи в ночные часы является отмена сдерживающего влияния лептина на структуры ЦНС, регулирующие аппетит. В норме секреция лептина адипоцитами повышается с наступлением темноты и снижается в светлое время суток (в среднем с 5 до 19 часов), что ведет к ряду последующих нейроэндокринных преобразований. А именно в ночные часы происходит снижение синтеза нейропептида Y в дугообразном ядре гипоталамуса и истощения его запасов в паравентрикулярных ядрах, а также увеличение поступления в паравентрикулярные ядра анорексантов (а-МСГ и др.), обеспечивающих сдерживающее влияние на аппетит; для дневных часов характерны противоположные процессы.